【商品名或别名】 头孢菌素、头孢菌素、Cefti-、
【药物概述】头孢唑肟是一种半合成的第三代注射用头孢菌素广谱抗生素。其作用特点是:对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定;对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用强,明显超过一、二代头孢菌素;但革兰氏阳性球菌的抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。本品对细菌细胞的青霉素结合蛋白1(PBP1)和青霉素结合蛋白3(PBP3))具有高亲和力,可影响细菌细胞壁的合成和代谢,从而起到抗菌作用,对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌和其他肠杆菌属细菌和链球菌;对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和大多数厌氧菌(如消化球菌、部分拟杆菌)也有良好的抗菌活性。但铜绿假单胞菌、不动杆菌等假单胞菌对本品敏感性较差,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌、肠杆菌属对本品耐药。
【药代动力学】头孢唑肟口服不吸收。静脉注射2g或3g,5min后血药峰浓度分别为131.8mg/L和221.1g/L。吸收后,药物广泛分布于全身各种组织和体液、胸水、腹水中。、胆汁、胆囊壁、脑脊液(脑膜发炎时)和骨组织可达到治疗浓度。本品的蛋白结合率为30%。药物在体内不代谢,24h内给药剂量的80%以上以原形经肾脏排泄,消除半衰期1.7h。
【作用与功效】主要用于治疗敏感菌引起的下列感染。
1.下呼吸道感染(如肺炎)
2.胆道感染、腹部感染、盆腔感染。
3.尿路感染(包括单纯性淋病)。
4.颅内感染(例如,由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌引起的脑膜炎)。
5.皮肤和软组织感染。
6.骨和关节感染。
7.围手术期感染预防
8.其他感染,如败血症、感染性心内膜炎,以及外伤、烧伤、烫伤后的严重感染。
【用法用量】
1.6个月及以上婴幼儿静脉注射:按体重每次50mg/kg,每6-8小时一次。
2.静脉滴注与静脉注射相同。
【药物相互作用】
与丙磺舒合用可降低本品的肾清除率,增加血药浓度。
± 与氨基糖苷类联合使用时,具有协同抗菌作用;但合用时可能引起肾损害。
与速尿等强效利尿剂合用时,会导致肾脏损害。
【禁忌】
1.对本产品或其他头孢菌素过敏。
2.青霉素过敏性休克史。
【不良反应】不良反应一般为暂时性,停药后可逐渐恢复正常。
1.过敏反应包括皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、药物热,偶尔还会出现过敏性休克。
2.中枢神经系统偶见头痛、麻木、头晕、感觉异常等3.胃肠道偶见厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等头孢颗粒的作用与功效,偶见伪膜性结肠炎。
4.血液中可见贫血(包括溶血性贫血)、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多,很少出现血小板减少。
5.碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶或胆红素可能在肝脏中升高。
6.肾脏中尿蛋白、血尿、血尿素氮和肌酐升高。
【用药指南】
1.有青霉素类药物过敏史的患者使用本品前必须对原药进行皮试(皮试液浓度为300μg/ml),皮试阳性者不能使用它。
2.本品与氨基糖甙类、异丙嗪、非格司亭等药物不配伍,合用时不得混入同一容器,以免沉淀。
3.服药后如出现过敏反应,应立即停药;如果发生过敏性休克,需要立即进行局部抢救。
4.服药期间如出现抗生素相关性肠炎,应立即停药并采取相应措施。
5.药物过量一般采用对症治疗和支持治疗。①如有临床指征头孢颗粒的作用与功效,可应用抗惊厥药。②严重过量患者,可用血液透析清除部分药物。6.本品可溶于注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液后缓慢静脉注射。也可加入10%葡萄糖注射液、电解质注射液或氨基酸注射液中静脉滴注0.5-2h
7.本品溶解后常温放置不得超过7小时,冰箱放置不得超过48小时
8.该产品对6个月以下儿童的安全性和有效性尚未确定。
【制备与规格】注射用粉剂(计算):0.5g,1go
【贮藏】 密封贮存于阴凉、避光、干燥处。