【通用名称】盐酸普萘洛尔片
【产品名称】雅邦盐酸普萘洛尔片10mg*100片
【拼音全码】n 10mg*
【主要成分】本品主要成分为盐酸普萘洛尔
【性状】本品主要成分为盐酸普萘洛尔
【适应症/适应症】1.作为二级预防,可降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与其他抗高血压药物联合使用)。 3.劳力性心绞痛。 4.控制室上性快速性心律失常、室性心律失常,尤其是与儿茶酚胺相关或由洋地黄引起的心律失常。可用于控制洋地黄疗效不佳的心房扑动和心房颤动的心室率,也可用于改善顽固性早搏患者的症状。 5.降低肥厚型心肌病的流出道压差,缓解心绞痛、心悸、昏厥等症状。 6.与 α 受体阻滞剂一起用于控制嗜铬细胞瘤患者的心动过速。 7.用于控制甲亢患者的快速心率,也用于治疗甲状腺危象。
【用法用量】 ①高血压:口服,起始剂量10mg(1片),一日3~4次,单独或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加至最大每日剂量 200 毫克(20 片)。 ②心绞痛:初期5mg~10mg(半片~1片),一日3~4次,每3天可增加10mg~20mg(1片~2片),可逐渐增至200mg(每天 20 片),分次服用。 ③心律失常:每天10mg~30mg(1~3片),一日3~4次。饭前和睡前服用。 ④心肌梗塞:每日30mg~240mg(3~24片),每日2~3次。 ⑤肥厚型心肌病:10mg~20mg(1~2片),一日3~4次。根据需要和耐受调整剂量。 ⑥嗜铬细胞瘤:10mg~20mg(1~2片),一日3~4次。术前三天一般先用受体阻滞剂,待药效稳定后再加用心得安。
【规格型号】10mg*100片
【不良反应】本品应用可引起头晕、神志不清(尤其是老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头晕(由于低血压);心率缓慢(<50 次/分钟);不太常见的是支气管痉挛和呼吸困难,充血性心力衰竭;不太常见的是发烧和喉咙痛(粒细胞缺乏症)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少症);不良反应持续时,应特别注意雷诺征样四肢冰冷、腹泻、嗜睡、眼睛或皮肤干燥、恶心、手指和脚趾麻木、异常疲劳。
【禁忌】①支气管哮喘。 ②心源性休克。 ③心脏传导阻滞(Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞)。 ④严重或急性心力衰竭。 ⑤窦性心动过缓。
【注意事项】 1 本品可空腹或随餐服用,可延缓肝脏新陈代谢,提高生物利用度。 2 受体阻滞剂的耐受剂量因人而异,剂量必须个体化。首次使用本品时,需从小剂量开始,逐渐增加剂量,并密切观察反应,以免发生意外。 3注意本品的血药深度不能完全预测药理作用普萘洛尔片的功效与作用,临床用药应根据心率、血压等临床体征指导。 4 冠心病患者突发停搏时不应使用本品,否则可能发生心绞痛、心肌梗塞或室性心动过速。 5、甲亢患者不要停止使用本品,否则甲亢症状会加重。 6、长期使用本品者应逐渐减少停药剂量,至少停药3天后,一般为2周。 7、长期使用本品可引起少数患者心力衰竭。若发生,可用洋地黄和(或)利尿剂纠正,剂量应逐渐减量,最后停药。 8 本品可降低糖尿病患者的血糖,但对非糖尿病患者无降血糖作用。因此,糖尿病患者应定期检查血糖。 9、服用本品期间,定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10 干扰诊断:服用本品时普萘洛尔片的功效与作用,血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等测定可能升高,而血糖降低。但糖尿病患者有时会增加它。在肾功能不全患者中,本品的代谢物可在血液中蓄积,干扰血清胆红素的重氮反应,导致假阳性。 11、下列情况慎用本品:有过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能减退、雷诺综合征或其他外周血管疾病、肾功能不全等。 12 运动员应谨慎使用。
【药物相互作用】与其他药物合用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师
【儿童用药】尚未确定,一般按体重每日0.5mg/kg~1.0mg/kg,分次口服。儿童用量按体重计算,本品血药浓度的治疗范围与成人相近。但是,儿童的剂量是基于体表面积的。本品血药浓度的治疗范围高于成人。有报道称,先天性无知患者服用本品后,血药浓度升高,从而提高生物利用度。
【老年患者用药】由于老年患者药物代谢和排泄能力低下,使用本品时应适当调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】一般情况下,如用药过量,应尽快排空胃内容物,以防吸入性肺炎。心动过缓给予阿托品,慎用异丙肾上腺素;必要时安装起搏器。利多卡因或苯妥英用于室性早搏。服用洋地黄或利尿剂治疗心力衰竭。血压低时给予去甲肾上腺素或肾上腺素等助推剂。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析不能排泄这种药物。
【药理毒理】 1.药理作用 ①普萘洛尔是一种非选择性竞争性肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心肌收缩力和收缩速度,抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌缺氧。供需在低位恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 ②抑制心脏起搏器电位的肾上腺素能兴奋,治疗心律失常。本品还可通过阻断中枢和肾上腺素能神经元,抑制肾素释放,降低心输出量来治疗高血压。 ③竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β? 2受体,降低血浆肾素活性。可引起支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,增加血糖,掩盖低血糖症状,延缓低血糖恢复。 ④具有明显的抗血小板聚集作用,主要与药物的膜稳定作用和对血小板膜Ca+?的抑制有关。运输。 2.致癌性、致突变性和生殖毒性 18个月内,大鼠或小鼠每天150mg/kg给药18个月,无明显毒性反应,无药物相关致癌作用。生殖实验表明没有与普萘洛尔的影响相关的生殖障碍。当给予动物10倍于人剂量时,该产品被证明具有胚胎毒性。
【药理毒理】 1.药理作用 ①普萘洛尔是一种非选择性竞争性肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心肌收缩力和收缩速度,抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌缺氧。供需在低位恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 ②抑制心脏起搏器电位的肾上腺素能兴奋,治疗心律失常。本品还可通过阻断中枢和肾上腺素能神经元,抑制肾素释放,降低心输出量来治疗高血压。 ③竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β? 2受体,降低血浆肾素活性。可引起支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,增加血糖,掩盖低血糖症状,延缓低血糖恢复。 ④具有明显的抗血小板聚集作用,主要与药物的膜稳定作用和对血小板膜Ca+?的抑制有关。运输。 2.致癌性、致突变性和生殖毒性 18个月内,大鼠或小鼠每天150mg/kg给药18个月,无明显毒性反应,无药物相关致癌作用。生殖实验表明没有与普萘洛尔的影响相关的生殖障碍。当给予动物10倍于人剂量时,该产品被证明具有胚胎毒性。
【药代动力学】本品口服后从胃肠道完全吸收,并在肝脏中广泛代谢,生物利用度约为30%。服药后1~5小时达血药峰浓度,消除半衰期2~3小时,血浆蛋白结合率为90%~95%。个体血药浓度存在显着差异,表观分布容积为(3.9±6.0 )L/kg。由肾脏排泄,主要是代谢产物,少部分(
【有效期】24&
【批准文号】中药准字
【生产厂家】江苏亚邦爱普生药业有限公司