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1.本发明衍生物凝胶珠及皮肤护理组合物-上海怡健医学

更新时间:2022-06-23 11:07:03
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一种视黄醇衍生物油性凝胶珠、包含油性凝胶珠的皮肤护理组合物及制备方法与流程

1.本发明属于化妆品领域,具体涉及一种视黄醇衍生物凝胶珠及护肤组合物。

背景技术:

2.对于化妆品,消费者不仅购买外观和特性独特的产品,还寻求产品功效的最大化。

3.皮肤老化是指由自然或非自然因素引起的皮肤老化现象。出生后,皮肤组织越来越发达,功能也越来越活跃。一般在25岁开始退化,这种退化往往是在不知不觉中发展起来的,皱纹逐渐出现。随着人们生活水平的提高,对自我形象、抗衰老、除皱、年轻化的需求越来越大。生化技术的发展和进步揭示了皱纹产生的机理,相应的延缓衰老的活性成分也被开发出来。但活性成分在使用过程中存在安全性和稳定性问题,这是继续解决的关键。问题。

4.由于在化妆品行业发现了视黄醇(也称为a-醇、维生素a),其酯类衍生物也将很快上市。这种成分可以说是抗衰老的好手。视黄醇能阻止胶原蛋白分解,刺激皮肤成纤维细胞合成胶原蛋白(,1996)。护肤机理是促进细胞有丝分裂,增加酶活性,防止胶原蛋白分解,改善上皮细胞,从而抚平皱纹,减少色素沉着。 ,改善皮肤屏障功能,提高保湿、抗衰老作用。同时视黄醇还具有美白作用。

5.但这种成分效果很好,但它有两个致命弱点:不稳定和刺激!视黄醇的稳定性极差。紫外线、空气、热、水和过氧化作用会使其失去生物活性,导致结构变化,导致保留率和生物利用度低;这很烦人。使用初期可能会出现脱皮、发红、刺痛等症状,严重程度因人而异。此外,维生素A是脂溶性维生素,不溶于水或甘油,但溶于无水乙醇、甲醇、氯仿、乙醚、油脂,与护肤组合物或护肤品的其他成分相溶性差。因此,生产视黄醇衍生物异壬酸异壬酯的功效与作用,包括视黄醇丙酸酯、视黄醇乙酸酯、视黄醇棕榈酸酯和羟基频哪酮视黄酸酯等,以减少刺激并提高稳定性。

6.如果直接添加到护肤品中,游离视黄醇或其衍生物的稳定性无法保证,特别是在高温、低温、大温差或光照环境下。视黄醇衍生物也会降解,导致活性成分含量降低,从而影响产品功效。

7.目前解决稳定性和刺激性问题的方法通常是将维生素A或其衍生物制成微胶囊和纳米脂质体,然后添加到护肤组合物中。包囊存在溶剂残留、操作复杂、囊膜脆性高等缺点;纳米脂质体存在生产成本高、刺激性大、包封率低、长期稳定性低等问题。因此,需要对现有技术进行改进,以获得更稳定、成本更低、易于制备的视黄醇衍生物载体,用于护肤组合物或化妆品中。

技术实施要素:

8.本发明的目的在于,为了解决现有技术中存在的问题,提供一种含有稳定的视黄醇衍生物的视黄醇衍生物

Bio的油性凝胶珠可以更好地携带视黄醇衍生物,提高其稳定性,促进视黄醇衍生物的活性成分更好地发挥作用。 .

9. 本发明的另一个目的是提供一种含有视黄醇衍生物油性凝胶珠的护肤组合物。所得护理组合物中的活性成分视黄醇衍生物更稳定,疗效更佳。

10.本发明的技术方案是一种视黄醇衍生物油性凝胶珠,按重量计包括以下组分:

[0011][0012]

优选地,苯基改性硅油的重量百分比为40%-60%,更优选为45%-60%;

[0013]

优选地,氨基硅油的重量百分比为0.3%-1.5%,糊精脂肪酸酯的重量百分比为8%-18%,胶凝的重量百分比剂为0.5%-1.5%,视黄醇衍生物的重量百分比为1%-10%。

[0014]

优选地,视黄醇衍生物油性凝胶珠由上述成分组成。

[0015]

优选地,苯基改性硅油为甲基苯基硅油。甲基苯基硅油极性高,相容性最好。可与大部分油类或活性物质相容,赋予产品优异的疏水渗透性、抗氧化性、柔软性、滑爽性和保湿性。能有效降低化妆品配方的粘性,同时能起到提亮肤色的作用。

[0016]

本发明优选的甲基苯基硅油为苯基三甲基硅氧烷、三甲基五苯基三硅氧烷、二苯基聚三甲基硅氧烷或二苯基硅氧烷苯基三甲基硅氧烷中的一种,或上述任意两种的混合物。更优选地,甲基苯基硅油为二苯基硅氧基苯基聚三甲基硅氧烷或苯基聚三甲基硅氧烷。

[0017]

在本发明的一个优选实施例中,二苯基甲硅烷氧基苯基聚三甲基硅氧烷或苯基三甲基硅氧烷的重量百分比优选为45%-60%。在本发明的一个优选方案中,二苯基硅氧基苯基聚三甲基硅氧烷的重量百分比为48%-60%,苯基三甲基硅氧烷的重量百分比为47%-55%。

[0018]

本发明中使用的氨基硅油可以是本领域常用的氨基硅油,例如可以选自端氨基聚二甲基硅氧烷、氨基丙基聚二甲基硅氧烷、氨基丙基三甲基硅氧烷乙氧基硅烷、氨基乙基氨基丙基聚二甲基硅氧烷、双-氨基丙基聚二甲基硅氧烷、甲氧基氨基封端聚二甲基硅氧烷/倍半硅氧烷共聚物、三甲基甲硅烷氧基氨基聚二甲基硅氧烷和双(c13-15烷氧基)pg-氨基聚二甲基硅氧烷或它们的任何混合物中的任何一种。氨基硅油的含量优选0.3%-1.5%(重量百分比),更优选0.5%-1.2%。

[0019]

优选地,氨基硅油是氨基封端的聚二甲基硅氧烷。在本发明的一个优选方案中,端氨基聚二甲基硅氧烷的重量百分比为0.6%-1%。

[0020]

本发明中,糊精脂肪酸酯可采用本领域常规选择,优选糊精棕榈酸酯或糊精肉豆蔻酸酯。

异壬酸异壬酯的功效与作用_银杏酮酯片作用功效_叶黄素酯的功效与作用

[0021]

优选地,糊精脂肪酸酯的重量百分比为6%-18%,更优选为6%-16%。在本发明的一个优选实施例中,糊精棕榈酸酯的重量百分比为8%-15%;糊精肉豆蔻酸酯的重量百分比为12%-16%,更优选为14%-15%。

[0022]

在本发明中,胶凝剂可以本领域常规选择异壬酸异壬酯的功效与作用,优选氢化蓖麻油、羟基硬脂酸或双硬脂基乙二胺/新戊二醇/硬脂醇氢化二胺聚亚油酸酯共聚物。胶凝剂的含量优选0.5%-1.5%(重量百分比),更优选0.5%-1.2%。

[0023]

更优选地,所述共胶凝剂为双硬脂基乙二胺/新戊二醇/硬脂醇氢化二聚亚油酸酯共聚物。在本发明的一个优选实施例中,双硬脂基乙二胺/新戊二醇/硬脂醇氢化二聚亚油酸酯共聚物的重量百分比为0.5%-1%。

[0024]

在本发明中,使用与硅油相容的润肤油来提高硅油与体系中其他材料的相容性。与硅油相容的润肤油可以在本领域常规选择,例如选自:异壬酸异壬酯、碳酸二辛酯、碳酸二乙基己酯、甘油三(乙基己基)酯、异壬酸酯、异壬酸酯、异壬酸异十三烷基酯、新戊二醇二(乙基己酸酯)中的一种酯和聚-c10-30烷醇丙烯酸酯等,或它们的任何混合物。

[0025]

优选地,与硅油相容的润肤油为聚-c10-30烷醇丙烯酸酯和异壬酸异壬酯、碳酸二辛酯、碳酸二乙基己酯、三(乙基)己基)甘油酯、异壬酸异辛酯、异壬酸异十三烷基酯、新戊二醇二(乙基己酸酯)任意一种组成的混合物,与聚C10-30烷醇丙烯酸酯的重量百分比为0.1%-10%。更优选地,聚-c10-30烷醇丙烯酸酯的重量百分比为1%-5%。

[0026]

优选地,与硅油相容的润肤油是异壬酸异壬酯。在本发明的一个优选实施例中,异壬酸异壬酯的重量百分比为15%-25%。

[0027]

优选地,与硅油相容的润肤油为异壬酸异壬酯和聚-c10-30烷醇丙烯酸酯的混合物;异壬酸异壬酯的重量百分比为15%-25%,聚-c10-30烷醇丙烯酸酯的重量百分比为1%-5%。

[0028]

本发明中,抗氧化活性成分可以本领域常规选择,例如,可以选自:黄酮类抗氧化活性成分(水飞蓟素、黄芪甲苷、芦丁、槲皮素、氰苷、氰化二氢甙、芒果苷等) .)、单宁抗氧化活性成分(表没食子儿茶素、表没食子儿茶素没食子酸酯、表儿茶素没食子酸酯、儿茶素等)、醌类抗氧化剂活性成分(紫草素等)、二肽氨基酸(蛋氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸等)、糖酒精类抗氧化活性成分(五碳糖、六碳糖单糖、百合多糖、果糖、糖醇等)、多酚类抗氧化活性成分(谷物胚芽、葡萄酚、迷迭香酚、表迷迭香酚、异迷迭香酚等) 、生物碱抗氧化活性成分(川芎嗪、药根碱、木兰碱、罂粟碱、番荔枝等)、维生素类抗氧化活性成分(维生素E、维生素C 、类胡萝卜素)和以植物提取物为基础的抗氧化活性成分(如藻类提取物等抗氧化活性成分中的一种或多种的任意混合物)。

[0029]

优选地,所述抗氧化活性成分为季戊四醇四(二叔丁基羟基氢化肉桂酸酯)酯、生育酚乙酸酯、bht(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚))和任意一种、两种或更多的虾青素。更优选生育酚乙酸酯和bht的组合,或生育酚乙酸酯和季戊四醇四(二叔丁基羟基氢化肉桂酸酯)的组合;其中生育酚乙酸酯与bht或季戊四醇四(双叔丁基羟基氢化肉桂酸酯-叔丁基羟基氢化肉桂酸酯)的重量比为1:0.1-1,优选1:0.2-0.@ >5。或者,为虾青素、生育酚乙酸酯、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、季戊四醇四(二叔丁基羟基氢化肉桂酸酯)中的一种或几种

混合

,虾青素的重量百分比为0.01%-0.1%。

[0030]

在本发明的一个优选实施例中,所述抗氧化活性成分为醋酸生育酚、bht和虾青素的组合,虾青素的重量百分比为0.1%-1%;优选地,生育酚乙酸酯与bht的重量比为1:0.1-1,更优选1:0.2-0.5。

[0031]

在本发明中,可以按照本领域常规选择,例如,可以选自丙酸视黄酯(rp)、乙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、羟基频哪酮视黄酸酯、视黄酸视黄酯、亚油酸视黄酯等,最好是丙酸视黄酯。

[0032]

视黄醇衍生物油性凝胶珠还可能含有保湿、保湿或美白成分。

[0033]

视黄醇衍生物油性凝胶珠的制备方法包括以下步骤:

[0034]

(1)将糊精脂肪酸酯和硅油相容油按比例混合,搅拌均匀得到分散液;

[0035]

(2)在分散液中加入除视黄醇衍生物外的其他成分,搅拌均匀;

叶黄素酯的功效与作用_异壬酸异壬酯的功效与作用_银杏酮酯片作用功效

[0036]

(3)加热至80~90℃,搅拌至物料完全溶解;

[0037]

(4)在步骤(3)的混合溶液中加入视黄醇衍生物,搅拌均匀;

[0038]

(5)将步骤(4)得到的溶液在80-90℃搅拌下加入2-5倍重量的水中,搅拌冷却至冷凝成球形油珠。

[0039]

所述的水为纯水,优选地,该步骤得到的溶液(4)与水的重量比为1:2~4,更优选为1:3。

[0040]

得到的球形油珠为视黄醇衍生物油性凝胶珠,稳定性高,可耐高温、低温、温度变化和光照,在低温和高温下,或大范围的温度变化下均可储存在任何环境下,其中的有效成分都不会被高温分解,并且在光照下也很稳定。

[0041]

视黄醇衍生物油性凝胶的直径为0.1-10mm,优选0.5-50mm。

[0042]

一种护肤组合物,包含上述视黄醇衍生物油性凝胶,具有以下至少一种功能:抗衰老、抗皱、美白、保湿、改善皮肤屏障、减少色素沉着。

[0043]

在护肤组合物中,视黄醇衍生物油性凝胶的重量百分比为0.1%-50%,优选1%-20%。

[0044]

该护肤组合物为透皮外用形式,还可包含以下一种或多种活性成分:防晒成分、保湿剂、抗氧化剂、美白成分、抗菌剂、祛斑成分、抗雀斑成分 粉刺/痤疮活性物质、去头屑活性物质、抗过敏活性物质或皮脂腺抑制活性物质。产品类型包括但不限于血清、油、乳液、面霜、凝胶或凝胶、面膜等。

[0045]

护肤组合物还包含可接受类型和数量的表面活性剂、增稠剂、助溶剂、分散剂、香料、乳化剂、防腐剂、调色剂、渗透促进剂、控释剂乳化剂、缓释剂、保湿剂中的一种或多种剂、乳化剂、增塑剂或珠光剂。

[0046]

护肤组合物还可以含有保湿、保湿或美白成分。

[0047]

本发明的有益效果是获得了含有稳定的视黄醇衍生物的油性凝胶珠,以及含有该油性凝胶珠的护肤组合物。本发明的油性凝胶珠及含有该凝胶珠的护肤组合物能够很好地支撑视黄醇衍生物,提高视黄醇衍生物的稳定性,并具有更好的品质,使黄酮醇衍生物的活性成分能够更好地发挥作用。而且该油性凝胶珠的制备方法简单,效果好,可降低成本,提高产品质量和功效,具有很好的应用前景。

图纸说明

[0048]

图1是制备的视黄醇丙酸酯油性凝胶珠的照片;

[0049]

图2显示了添加视黄醇丙酸酯油性凝胶珠的血清;

[0050]

图 3 是添加了视黄醇丙酸酯油性凝胶珠的睡眠面膜。

具体实现方法

银杏酮酯片作用功效_异壬酸异壬酯的功效与作用_叶黄素酯的功效与作用

[0051]

以下通过实施例对本发明进行说明,但这些实施例不应视为对本发明范围的限制,实施例中的“%”代表质量百分比。

[0052]

实施例1-10的视黄醇衍生物油性凝胶珠的配方见表1

[0053]

表1 视黄醇衍生物油性凝胶珠的组成

[0054][0055]

实施例1-9的油性凝胶珠的制备方法如下,各实施例的组分按表1中的重量加入:

[0056]

(1)在室温下向异壬酸异壬酯中加入糊精棕榈酸酯或糊精肉豆蔻酸酯,搅拌分散均匀,得到分散液;

[0057]

(2)然后将除异丙基视黄醇外的其余原料依次加入上述分散液中,搅拌均匀;

[0058]

(3)将上述分散液加热至80-85℃,不断搅拌使其完全溶解;

[0059]

(4)然后在上述溶液中加入异丙基视黄醇,搅拌均匀;

[0060]

(5)将上述溶液在80-90℃搅拌下加入3倍重量的纯水中,搅拌冷却至凝结成球形油滴。

[0061]

所得产品为视黄醇丙酸酯油性凝胶珠粒,如图1所示,粒径分布0.5-5mm。

[0062]

实施例10 油性凝胶珠的稳定性测试评价

[0063]

取实施例1-10得到的油性凝胶珠进行稳定性测试评价。

[0064]

1)测试条件:

[0065]

耐寒性:-20

±

在1°C保持规定时间,回到室温与5°C保存的样品比较外观和气味,测试pH值和粘度。

[0066]

Light:灯亮指定时间(光强不小于1.2

异壬酸异壬酯的功效与作用_银杏酮酯片作用功效_叶黄素酯的功效与作用

×

.hr),回到室温后,与5℃保存的样品进行外观和气味对比,测试pH值。

[0067]

耐热性:50

±

在1°C保持一定时间,回到室温与5°C保存的样品比较外观和气味,测试pH值。

[0068]

循环:循环温度,50

±

1℃和-20

±

1℃;周期周期,每周更换一次;循环试验保持规定时间,恢复至室温后,与5℃保存的样品比较外观和气味,测试pH值。 2)测试结果:如表2所示。

[0069]

表2产品稳定性测试结果

[0070]

[0071][0072]

本发明制备的油性凝胶珠为球形,涂抹在皮肤上易溶化,铺展性好。

[0073]

从表2可以看出,本发明的油性凝胶珠经过两周的耐寒或光照两周后,外观性能稳定,涂抹性好;加热1个月,光照1个月,循环条件1个月,外观和性能稳定,气味和pH值不变,使用方便,体验不变。

[0074]

实施例11添加油性凝胶珠的护肤组合物稳定性试验评价

[0075]

取实施例1的油性凝胶珠,加入凝胶香精中,得到的产品如图2所示,再加入睡眠面膜中,得到的产品如图3所示。

[0076]

按照表3和表4的配方(均为重量百分比),使用丙酸视黄酯(bht和生育酚乙酸酯同时加入)和实施例1微珠制剂香精的丙酸视黄醇油性凝胶,分别得到rp凝胶精华和rp微珠精华,测试耐热、耐寒、耐光的稳定性。

[0077]

表3普通精华配方(rp Gel )

[0078]

[0079][0080]

表4 rp微珠精华配方:

[0081][0082]

1)测试条件:

异壬酸异壬酯的功效与作用_叶黄素酯的功效与作用_银杏酮酯片作用功效

[0083]

耐寒性:-20

±

在1℃保存一定时间,恢复室温后,与5℃保存的样品比较外观和气味,以丙酸视黄酯含量为含量。

[0084]

Light:灯亮指定时间(光强不小于1.2

×

.hr),恢复室温后,与5℃保存的样品进行外观和气味对比。

[0085]

耐热性:50

±

在1°C保存指定时间,返回室温并与5°C保存的样品进行外观和气味比较,测试视黄醇丙酸酯的降解率。

[0086]

循环:循环温度,50

±

1℃和-20

±

1℃;周期周期,每周更换一次;循环试验保持规定时间,恢复至室温后与5℃保存样品的外观和气味进行比较。

[0087]

2)测试结果:

[0088]

在测试过程中发现,光测试的稳定性可以通过使用不透明的包装材料来解决。因此,不再测试光照条件下的数据。上述两种配方在-20℃和50℃保存1个月的结果见表5:

[0089]

表 5

[0090][0091]

结果表明,在以油性凝胶珠为载体的香精中加入视黄醇丙酸酯后,在-20℃和50℃保存1个月后,香精的外观、气味和pH值均接近5℃ 存储样品无变化,不影响使用体验。涂抹性能好,油性凝胶珠易于涂抹。而在50°C保存1个月后,活性成分的降解率仅为10.7%。

[0092]

作为对照,将活性成分丙酸视黄酯直接添加到香精产品中,其耐热性和稳定性都不好。高温储存1个月后,有效成分降解率达到43.9%,严重影响使用效果和产品质量。

[0093]

以实施例2-10的油性凝胶珠粒为载体,在香精中加入丙酸视黄酯,结果与实施例1相似,香精的外观、气味和pH值没有明显变化,使用体验 不错,提高了视黄醇衍生物的稳定性。

[0094]

可见,使用油性凝胶珠作为视黄醇衍生物的载体添加到护肤品中,活性成分稳定性更高,使用效果更好。

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